Memilih analgetik dan antiinflamasi

Saat baca catatan kuliah farmakologi sepertinya seru juga kalo dibagi hehe. Yep cekidot! :)

Pernahkah teman-teman habis jatuh merasakan rasa panas di luka, kemerahan, nyeri bahkan bengkak? Yep gejala di tsb merupakan gejala dari terjadinya inflamasi atau peradangan: rubor (merah), tumor (bengkak), calor (panas), dan dolor (nyeri).

Apa radang itu?

Radang atau inflamasi sebenarnya merupakan respon jaringan hidup untuk mempertahankan diri. Misalnya karena adanya benda asing, bakteri, dsb.

Radang sendiri dibagi menjadi 2, yaitu:

1. Inflamasi non imunologis : tidak melibatkan sistem imun (g ada reaksi alergi) misalnya karena    luka, cedera fisik, dsb

2. Inflamasi imunologis : Melibatkan sistem imun, terjadi reaksi antigen-antibodi. Misal pada asma

Pada artikel kali ini yang kita bahas yang non imunologis dulu. Yang biasanya terjadi saat ada cedera fisik dan luka.

Terjadinya radang non imunologis?

Radang terjadi saat suatu mediator inflamasi (misal terdapat luka) terdeteksi oleh tubuh kita. Lalu permeabilitas sel di tempat tersebut meningkat diikuti keluarnya cairan ke tempat inflamasi. Terjadilah pembengkakan. Nah kemudian terjadi vasodilatasi (pelebaran) pembuluh darah perifer sehingga aliran darah dipacu ke tempat tersebut. Akibatnya timbul warna merah dan terjadi migrasi sel-sel darah putih sebagai pasukan pertahanan tubuh kita.

That’s why saat radang terjadi kemerahan, pembengkakan, panas dan rasa nyeri. :)

Mediator Inflamasi

Prostaglandin merupakan mediator pada inflamasi yang menyebabkan kita merasa perih, nyeri, dan panas. Nyeri? Yep prostaglandin dapat menjadi salah satu donator penyebab nyeri kepala primer.

Bagaimana prostaglandin dihasilkan?

Di membran sel ada yang namanya Phosphatidylcholine dan Phosphatidylinositol. Saat terjadi luka, membran tersebut akan terkena dampaknya juga. Si phosphatidylcholine dan phosphatidylinositol diubah menjadi asam arakidonat. Nah asam arakidonat nantinya bercabang menjadi dua: jalur siklooksigenasi (COX) dan jalur lipooksigenase.

Pada jalur COX ini terbentuk Prostaglandin dan thromboxane. Sedangkan pada jalur lipooksigenase terbentuk leukotrin.

Loh hasilnya ada lagi selain prostaglandin? Yep hasil-hasil tersebut memiliki peran berbeda:

1. Prostaglandin: mediator inflamasi dan nyeri. Juga menyebabkan vasodilatasi dan edema (pembengkakan)

2. Thromboxane: menyebabkan vasokonstriksi dan agregasi (penggumpalan) platelet

3. Leukotriene: menyebabkan vasokontriksi, bronkokonstriksi

Oia COX sendiri ada 2 macem secara garis besar: COX-1 dan COX-2. COX-1 fungsinya menghasilkan prostaglandin yang esensial bagi tubuh, misal di lambung dan ginjal. Sedangkan COX-2 baru ada kalo ada reaksi inflamasi

Obat anti inflamasi


Obat antiinflamasi dibagi jadi dua: golongan steroid dan nonstreoid.

1. Golongan kortikosteroid.

Obat ini merupakan antiinflamasi yang poten (yang super duper kuat). Karena apa? Obat2 ini menghambat enzim phospholipase A2 sehingga tidak terbentuk asam arakidonat. Nah asam arakidonat g terbentuk brarti prostaglandin jg g terbantuk kan?

Namun, obat anti inflamasi golongan satu ini g boleh digunakan seenaknya. Kenapa? Karena efek sampingnya besar. Bisa bikin moon face, hipertensi, osteoporosis dll. Selain itu penggunaan steroid jangka panjang juga bisa mempengaruhi homeostasis tubuh karena ini pengaruh ke HPA (Hypothalamus – Pituitary – Adrenal Axis). Jadi si steroid sendiri di tubuh dihasilkan oleh adrenal, tapi saat make obat steroid dari luar jangka panjang maka si steroid di dalem tubuh jadi berlebihan, ini bisa bikin yg namanya Cushing.

Tambahan aja kalo di luar negeri penggunaan steroid sangat sangat sangat dibatasi dalam jangka sependek mungkin, dan setelah selesai penggunaannya dilakukan tappering dose. Di sini? hahaha beli dexamethasone di apotek juga dikasih -__-

Contoh : hidrokortison (di Indonesia cuma ada topikal), deksametason, prednisone, betametason, metilprednisolon

2. Golongan NSAID (Non steroid anti inflammatory drug)

Well kalo obat yang satu ini pasti sering liat. Cara kerjanya juga beda ama yang golongan steroid. Obat golongan AINS menghambat COX sehingga tidak terbentuk prostaglandin dan tromboksan. Potensinya sih lebih kecil daripada yang golongan steroid namun ada juga efek sampingnya:

  • Meningkatkan resiko kekambuhan asma

Karena jalur siklooksigenasi dihambat, metabolisme jalur lipooksigenase menjadi meningkat dan produksi leukotrine meningkat. Leukotriene sendiri seperti yang sudah dijelaskan tadi, bisa bikin bronkokonstriksi. Jadi ati2 buat para penderita asma!

  • Pendarahan

Tromboksan yang juga dibentuk COX kan dihambat sehingga darah lebih encer dan g ada yg bertugas untuk membekukan darah. Tidak boleh diberikan pada pasien yang misalnya kena demam berdarah.

  • Gangguan Gagal ginjal, gangguan lambung

Golongan NSAID menghambat kerja COX padahal COX sendiri ada 2 macam: COX-1 dan COX-2. COX-1 merupakan enzim normal yang vital  untuk proteksi lambung dan ginjal. Sedangkan COX-2 lah yang menghasilkan prostaglandin. Nah masalahnya obat yang beredar sekarang adalah obat non selektif yang memblok semua COX. Jadi kalo pake NSAID non selektif prostaglandin yg fungsinya melindungi lambung & ginjal juga dihambat sehingga bisa menyebabkan gangguan di situ.

Pemilihan obat

Karena sifat non selektif dari obat2 anti inflamasi telah diciptakan juga yang namanya COX-2 inhibitor (Celecoxib, Rofecoxib). Awalnya tentu obat2 tersebut mendapat respon yg bagus. Namun kemudian ditarik. WHY? Karena ternyata para pengguna COX-2 inhibitor yg kemudian didiagnosis menderita stroke, jantung koroner dan lain lain.

Well, usut punya usut COX-2 inhibitor ternyata dapat menyebabkan gangguan kardiovaskuler. Karena pembentukan tromboksan g dihambat sehingga akan mengaktivasi platelet. Aktivasi ini kemudian memicu agregasi (penggumpalan) darah. Nah klo ada penggumpalan darah biasanya tekanan darah naik karena terjadi penyumbatan pembuluh. Kondisi ini lambat laun akan memicu terjadinya jantung koroner dan gangguan kardiovaskuler.

Sehingga COX-2 inhibitor sangat riskan untuk digunakan terutama untuk pasien dengan riwayat kardiovaskuler!

Lah lalu obat apa yang sebaiknya dipakai? Bukan bermaksud untuk promosi namun menurut penelitian ternyata Parasetamol aman terhadap efek samping pada NSAID lain. Karena parasetamol menghambat COX-3 yang ada di otak dan spinal cord. Sehingga obat ini efektif untuk meringankan rasa sakit, namun kurang poten untuk anti inflamasi.

Untuk adilnya mari kita liat beberapa profil obat AINS serta analgesik:

1. Parasetamol / Acetaminophen

Seperti yang sudah dijelaskan di atas karena bekerja pada COX-3 di susunan saraf pusat obat ini hanya berfungsi sebagai analgesik dan antipiretik. Selain itu resiko gangguan kardiovaskular minimal karena tidak menghambat tromboksan.

Efeknya dirasakan pada 30 menit dan berlangsung selama 3 jam.

Namun pada penggunaan pada jangka lama, parasetamol dapat menyebabkan kerusakan hati.

2. Aspirin / Asetosal / Asam asetil salisilat

Sebagai analgetik, antipiretik, antiinflamasi dan antiplatelet.

Berkaitan dengan khasiatnya sebagai antiplatelet atau pencegah pembekuan darah maka aspirin tidak boleh diberikan pada pasien dengan gangguan pembekuan darah, pasca operasi serta penderita demam berdarah!

Selain itu aspirin dapat memicu terjadinya asma karena penumpukan leukotrien dan sebaiknya bukan pilihan bagi penderita gangguan lambung karena dapat menyebabkan peptic ulcer disease.

Tidak boleh diberikan pada wanita hamil karena menghambat prostaglandin (untuk kontraksi uterus) yang dapat memperpanjang waktu kelahiran, pendarahan.

3. Antalgin / metampiron

Khasiat sebagai analgetik, antipiretik dan anti inflamasi. Namun efek sampingnya dapat menyebabkan leukopenia (penurunan leukosit) dan agranulositosis (penurunan sel-sel darah putih bergranuler). Di beberapa negara antalgin udah ditarik dari peredaran tapi di indonesia… well you know it.

4. Asam mefenamat

Khasiat sebagai analgetik, antipiretik, anti inflamasi (namun potensinya kurang dari aspirin). Terkait sifatnya yang asam maka jangan diminum saat perut kosong.

5.   Ibuprofen

Khasiat sebagai analgetik dan antipiretik. Biasanya juga digunakan oleh penderita rheumatoid arthritis dan degenerative joint disease.

Sebenarnya masih banyak obat-obat antiinflamasi dan analgesik lainnya. Namun yang perlu kita tahu bahwa tidak ada obat yang tidak punya efek samping. Dan hendaklah pasien jeli dan meminta keterangan apoteker saat membelinya. :)

About these ads

About denikrisna

An ordinary boy. a future pharmacist

Posted on Oktober 25, 2010, in Farmakologi, Pharmaceutical Stuffs and tagged , . Bookmark the permalink. 11 Komentar.

  1. Makasih mi. tp ini lebih seperti catetan kuliah wkwkwk

  2. wah,, makasih infonya,,

  3. makasih ya,..sangat sangat membantuu,.. :))

  4. sippp… thx infonya. Menyegarkan ingatan tentang materi kuliah.

    Btw.. kita satu almamater lo.. ^_^

  5. thanks :D nice post.
    sangat membantu gan

  1. Ping-balik: Mari berkenalan dengan Farmakologi Molekuler :D « Denikrisna's Blog

  2. Ping-balik: Sahabat parasetamol? Hati-hati HATImu « Denikrisna's Blog

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

Connecting to %s

Ikuti

Get every new post delivered to your Inbox.

Bergabunglah dengan 2.641 pengikut lainnya.

%d bloggers like this: