Obat yg mempengaruhi sistem syaraf pusat

sekarang kita beralih ke raja syaraf (konotasinya kok ?) yaitu sistem syaraf pusat.

Sistem syaraf pusat (Central Nervous System)

seperti yg udah disebutin di posting sebelumnya kalo sistem syaraf pusat terdiri dari otak dan sumsum tulang belakang.

Nah secara morfologis ternyata sinaps di SSP g jauh beda ama yg ada di sistem saraf perifer. Bahkan neurotransmitternya lebih banyak. wow

Neurotransmitter di SSP

di sini keren nih ada lebih banyak neurotransmitternya. dibagi jadi 2 kelompok besar:

  • Neurotransmitter inhibitori : apabila produksi neurotransmitter ini tinggi, maka aktifitas saraf akan menurun. Contoh: GABA
  • Neurotransmitter exitatory / stimulatory : apabila produksi naik maka aktivitas saraf jg naik. Contoh: NE, ACh, Dopamin, Glutamat, Glisin, Histamin, dll

Obat pada SSP

1. Obat sedatif-hipnotik dan Ansiolitik

hah apaan itu?

  • obat sedatif hipnotik : obat bikin ngantuk dan tidur
  • obat ansiolitik              : obat anticemas

Penggolongan:

1. Golongan barbiturat


kerja:

1. meningkatkan respon GABA .

seperti yg udah disinggung sedikit di atas kalo GABA termasuk neurotransmitter inhibitori. sehingga ia akan menghambat pada SSP (berlawanan dengan ACh)

2. membuka kanal ion Cl- meski tanpa GABA

dengan terbukanya kanal klorida di SSP maka Cl- akan masuk ke sel syaraf. akibatnya potensial listrik akan trusun dan terjadi hiperpolarisasi. inilah yg menyebabkan efek sedatif dan anestesi

efeknya:

1. menghasilkan efek sedasi, hipnotik, bahkan koma dan kematian (jika dosisnya ngawur)

2. menekan pernapasan : menghambat respon terhadap hipoksia dan CO2

3. induksi sistem enzim P-45o di hati (kayak di praktikum farkol P2, barbiturat akan menyebabkan metabolisme akan lebih cepat sehingga bioavailabilitas turun)

contoh:

Thiopental, pentobarbital, secobarbital, amobarbital, fenobarbital

2. Golongan Benzodiazepin (benzodiazepam)

kerja:


GABA sendiri akan menyebabkan pembukaan reseptor post sinaptik yaitu pada reseptor GABA-A. Pembukaan tersebut akan menyebabkan ion Cl- masuk ke sel dan terjadi hiperpolarisasi. Tapi saat dikasih obat seperti benzodiazepin maka afinitas GABA ke reseptornya meningkat. Pembukaan kanal ion akan lebih sering dan ion Cl- akan lebih sering masuk ke sel. akibatnya ngantuk -____-

mekanisme lengkapnya bisa diliat di sini

Contoh:

Diazepam dan lorazepam : terapi status epilepticus

Klordiazepoksida : terapi kasus alkohol withdrawal

Alprazolam : ansiolitik

2. Obat Anti depressan

Adakah yg pernah mengalami depresi?

Pada saat bencana, pengungsi dikasih obat ini.

Tahukah anda pada saat depresi kadar serotonin, norepinefrin dan dopamin menurun? (saya jg baru tau waktu kuliah XD)

Obat antidepressan

kalo depresi kadar serotonin, NE dan dopamin turun berarti obatnya? yang menaikkan kadar ketiga neurotransmitter tersebut

dibagi menjadi 4 kelompok:

1. Serotonin Spesific reuptak inhibitor (SSRIs)


gambar di atas adalah proses mekanisme serotonin. Saat kadar serotonin berlebihan maka terdapat suatu sistem reuptake dimana kelebihan serotonin tadi akan kembali masuk ke vesikel.

Obat golongan SSRIs menghambat proses kembalinya serotonin ke vesikel. sehingga kadar serotonin akan meningkat

contohnya : Fluoretin

2. Heterosiklik

mengeblok reuptake serotonin dan norepinefrin, dan sebagai antagonis reseptor muskarinik. sehingga kadar serotonin dan NE tinggi.

Contohnya : desipramin, imipramin

3. MAO inhibitor

pada saat serotonin ada di luar vesikel, ada kemungkinan dia akan dihajar oleh MAO (mono amin oksidase) sehingga akan terdegradasi. Karenanya dipakai obat inhibitor MAO sehingga serotonin, NE dan dopamin tidak terblok

Contohnya: isokarboksamid

4. Lain-lain

Mirtazapiin: antagonis reseptor alfa 2 presinaptik pusat. sehingga menebabkan sekresi serotonin dan NE meningkat

 

3. Obat antipsikotik (neuroleptik)

obat ini digunakan untuk gangguan jiwa schizophrenia. Pada penderia schizophrenia / gangguan kejiwaan, kadar dopamin dan serotonin meningkat.

Apabila kadar dopamin tinggi maka disebut gejala positif. Penderita cenderung ekstrovert

Apabila kadar serotoninnya yang tinggi maka disebut gejala negatif. Pendreita cenderung berdiam diri

Obat

karena dopamin dan serotonin tinggi, maka obatnya yg menurunkan kedua senyawa tersebut. ada 2 golongan:

1. Typical neuroleptik

Untuk mengobati gejala positif dengan menurunkan dopamin

Mekanisme:  mengeblok reseptor dopamin, kolinergik muskarinik, alfa adrenergik dan H-1 histaminergik

Contoh: Klorpromasin, Haloperidol (potensi besar namun efek samping paling besar yaitu dapat menyebabkan parkinson), Acetofenasin

Efek samping: Menghasilkan efek ekstrapiramidal (mempengaruhi aktivitas motorik) seperti parkinsonisme, akathisia, tardive dyskinesia

2. Atypical, 5-HT DA Antagonist

Untuk mengobati gejala postifi dan negatif karena menghambat reseptor dopamin dan serotonin

Mekanisme : antagonis serotonin-dopamin, mengeblok reseptor kolinergik muskarinik, alfa-1 adrenergik dan H-1 histaminergik

Contoh: clozapine, quetiapine

Efek samping : Agranulositosis

 

4. Obat Parkinson

Parkinson merupakan kelainan yang ditandai oleh hipokinesia, tremor dan rigiditas muskular

Penyebab: penurunan / kehilangan syaraf yang mengandung dopamin. sel syarafnya adalah sel syaraf dopaminergik (DA) yg terdapat di bangsal ganglia

Akibatnya: Neuron asetilkolin tidak terkontrol

Kondisi penderita : Kadar dopamin rendah sedangkan asetilkolin tinggi

Obat

Terapi bagi penderita parkinson adalah menaikkan level dopamin. dapat dilakukan dengan:

1. Terapi pengganti dopamin (terapi utama)

contoh:

1) levodopa : prekursor metabolik dopamin

2) karbidopa: inhibitor dekarboksilase dopamin -> menurunkanmetabolisme levodopa -> kadar levodopa meningkat

3) tolkapon : inhibitor COMT (Catechol-O-Methyl-transferase) sehingga levodopa bisa hidup lebih lama (waktu paro lebih panjang) dan kadarnya dalam darah meningkat

2. Agonis reseptor dopamin

agonis reseptor dopamin akan menstimulasi reseptor dopamin tanpa tergantung pada asupan levodopa untuk membentuk dopamin

obatnya:

bromokriptin

pergolid

pramipexole

3. Terapi antikolinergik

untuk menurunkan aktivitas kolinergik pada basal ganglia

Contoh: triheksifenidil, benzotropin

 

About these ads

About denikrisna

An ordinary boy. a future pharmacist

Posted on Januari 5, 2011, in Bakul, Farmakologi. Bookmark the permalink. 2 Komentar.

  1. tenkyu om penjelasannya :) kalo uji aktivitas antidepressan tau buku atau metodenya yg muat secara detail ga? makasih yoo om :)

  2. hmm berguna sekali. saya share om :)

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

Connecting to %s

Ikuti

Get every new post delivered to your Inbox.

Bergabunglah dengan 2.641 pengikut lainnya.

%d bloggers like this: