Obat pada sistem syaraf parasimpatik

Ayok lanjut ke materi berikutnya buat UAS hha. Obat pada sistem syaraf parasimpatik

 

Parasimpatik

Seperti di posting sebelumnya sistem syaraf parasimpatik merupakan sistem syaraf otonom. Bisa dibilang ini lawannya sistem syaraf simpatik.

Kamsudnya?

Ya kan kalo td yg sistem syaraf simpatik ibaratnya saat kita dikejar banci. dimana jantung berdegup kencang tak menentu (lebay), tekanan darah naik .

Kalo di sini kebalikannya. tekanan darah turun, denyut jantung juga turun. terjadi vasokonstriksi pada bronkus.

 

Parasympathetic neurotransmitter substances

Kalo yg simpatik norepinefrine kalo parasimpatik neurotransmitternya Asetilkolin (Ach)

Asetilkolin

Asetilkolin merupakan neurotransmitter yang dibentuk dari asetil koenzim A (acetyl-CoA) dan kolin dengan bantuan cholyne acetyltransferase


Ach disimpan di dalam vesikel. saat terdapat rangsang berupa potensial aksi, akan terdapat kenaikan kadar Ca2+  yg akan mengaktifkan protein kinase yg memfosforilasi sinapsin. akibatnya, maka vesikel yg dekat dengan membran akan berdifusi dengan membran presinaptik dan melepaskan Ach. Ach akan berdifusi ke reseptornya.

Reseptor Ach pada syaraf parasimpatik adalah reseptor asetilkolin muskarinik.

kemudian asetilkolin juga dapat diinaktivasi oleh enzim asetilkolinesterase (liat gambar) menjadi asetat dan kolin. kolin akan masuk kembali ke dalam sel syaraf untuk menjadi bahan baku pembuatan Ach berikutnya.

Obat pada sistem syaraf parasimpatik

ada 2 macam yaitu agonis kolinergik dan antagonis kolinergik.

kalo yg agonis memcau kalo yg antagonis menurunkan.

1.Agonis kolinergik (Kolinomimetik)

merupakan obat atau senyawa yg memperkuat atau meningkatkan aktivitas syaraf kolinergik, dibagi menjadi 2 golongan berdasarkan target aksinya:

1.) Agonis kolinergik langsung

dibagi menjadi 3:

1. Golongan ester

memiliki bentuk yg hampir mirip dengan struktur asetil kolin. namun obat golongan ini lebih tahan terhadap enzim pendegradasi Asetilkolin esterase. karenanya efek obatnya dapat bertahan lama.

contoh:

1. Carbachol: hanya berbeda dengan substitusi gugus carbamoyl pada metil terminal

2. methacholine: hanya berbeda dengan penambahan gugus metil

struktur metakolin

3. betanechol : kombinasi dari substitusi gugus carbamoyl dan adisi gugus metil. sehingga menjadi agonis selektif hanya untuk reseptor muskarinik dan resisten terhadap asetilkolinesterase

2. Golongan alkaloid

berasal dari tanaman. sehingga tidak dapat dimetabolisme oleh enzimasetil-kolinesterase

contoh: arekolin, muskarin dan pilokarpin

3. Golongan niktoin

untuk terapi membantu pasien menghentikan kebiasaan merokok

 

2. Kolinesterase inhibitor

obat atau senyawa yg menghambat kerja enzim asetilkolinesterase (yg mendegradasi asetilkolin). dibagi menjadi 2 golongan, namun cara kerja keduanya sama yaitu sebagai substrat palsu sehingga Asetilkolin menggandeng obat tersebut, bukan asetil-kolinesterase

ada 2 macam:

1. Inhibitor reversible

menghambat interaksi asetilkolin dengan enzim asetil-kolinesterase. namun setelah waktu tertentu kompleks tersebut bisa copot

Sehingga kadar asetilkolin akan meningkat dan biasanya digunakan untuk penyakit yang kadar asetilkolinnya turun (alzheimer, myasthenia gravis, demensia).

obatnya:

1.) Edroponium : digunakan untuk diagnosis apakah pasien menderita myasthenia gravis (penyakit autoimun dimana ototnya lemah).

kalo diberikan edroponium langsung sembuh berarti pasien positif M.G

kalo g, Alhamdulillah bukan

2.) Neostigmin dan piridostigmin: untuk terapi secara per oral.

2. Inhibitor IRreversible (BUKAN OBAT!!!)

memfosforilasi enzimnya sehingga enzim terinaktivasi. namun sayangnya mereka kurang selektif dibanding golongan di atas sehingga bisa menghambat berbagai enzim yg ada serine-nya. kalo ikatan inhibitor reversible lepas dalam hitungan menit sampe jam, kalo yg ini lebih! bisa berhari2

kalo asetil-kolinesterase dihambat kuat, maka kadar asetilkolin akan meningkat karena g ada yg menginaktivasi. akibatnya? seolah2 oto terasa kuat dan juga keringat berlebihan.

biasanya golongan senyawa ini digunakan pada insektisida.

yang lebih bahaya adalah senyawa organofosfat bisa menembus semua membran: kulit bahkan barier darah otak!

Keracunan organofosfat

Terjadi akibat kelebihan asetilkolin pada celah sinaptik. pengobatan ada 2 macam:

1. Antagonis asetilkolin pada reseptornya : misalnya diberi atropin sehingga efek asetilkolin mengalami penurunan

2. Hidrolisis kompleks AchE-organofosfat : bisa dilakukan dan akhirnya AchE bisa bekerja normal kembali! misalnya dengan pralidoksim. namun sayangnya obat tersebut tidak bisa menembus sawar darah otak. Lah jika terlalu lama kan organofosfat bisa menembus sawar darah otak. karenanya pengobatan harus sedini mungkin

2. Antagonis kolinergik (kolinolitik)

obat atau senyawa yang mengantagonis atau mengurangi efek asetilkolin atau aktivitas syaraf kolinergik. dibagi menjadi:

1. Antagonis muskarinik

dimana obat bersifat kompetitif terhadap asetilkolin pada reseptor asetil kolin muskarinik

contoh:

1.) atropin

2.) skopolamin (mencegah motion sickness) = pusat mual diatur oleh Ach myskarinik dimana termasuk mual ringan dan  dapat digunakan antihistamin seperti dimenhidrinat. Namun mual tinggi yg ngatur adalah Chemoreseptor Trigger Zone yang merupaak nreseptor serotonin dan dopamin

3.) ipatropium (bronkodilator) = mencegah kontraksi otot bronkus dengan inhibisi sisten syaraf parasimpatik. dikombinasi dengan salbutamol untuk memacu sistem syaraf simpatik

ipratropium (bronkodilator)


2. Ganglionik blocker

ngeblok aksi asetilkolin pada reseptor nikotinik pada semua ganglion otonom.

jarang digunakan

 

3. Neuromuscular blocker

mengeblok interaksi asetil kolin pada reseptor asetilkolin nikotinik di sel otot (spesifik) sehingga menghasilkan relaksasi otot

contoh:

1. tubokurare: racun yg biasanya ada di ujung anak panah orang indian (kurare) sehingga musuh yg terkena akan lumpuh

2. dantrolen   : mengobati malignant hipertemia

 

About denikrisna

An ordinary boy. a future pharmacist

Posted on Januari 5, 2011, in Bakul, Farmakologi. Bookmark the permalink. 3 Komentar.

  1. hajar yang terakhir den, sex hormon wkwkwkw

  2. I will immediately grasp your rss feed as I can’t to find your e-mail subscription hyperlink or e-newsletter service. Do you’ve any? Please let me recognise in order that I could subscribe. Thanks.

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

Logo WordPress.com

You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

Gambar Twitter

You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

Foto Facebook

You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

Foto Google+

You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

Connecting to %s

%d blogger menyukai ini: