Mari berkenalan dengan Farmakologi Molekuler :D

Selamat datang semester 4! selamat datang FKK!ūüôā

Musim ujian = musim ngeblog huehehehehūüėõ

untuk posting perdana di semester 4 kita bahas introduksi Farmakologi Molekuler (Dasar & Kanal Ion)

Ish dari namanya udah serem2 berbau2 molekuler gitu. buat apa sih kita belajar? apa bedanya dengan farmakologi dasar?

kalo di farmakologi dasar semua obat diminum -> simsalabim sembuh! cuma dijabarkan dia nanti aksinya kemana tp tidak bagaimana

nah kalo di farmakologi molekuler kita belajar mekanismenya di sel2. Kenapa? karena obat kalo diminum / dipakai g langsung simsalabim sembuh, tp harus beraksi dulu. kemana? organ target -> sel

Kalo udah tau ini, manteb gan kita bisa tau ntar cara kerja obat di sel, efek sampingnya, interaksi dsb. makanya keren ^^b

Nah mari kita diskusiin kembali materi kuliah yg kita dapet (Ntah FSI / FBA materinya sama atau g hheūüôā )


Perkenalkan saya farmol

Molecular to Clinic


seperti yg udah disinggung sedikit di atas kalo farmakologi molekuler menggambarkan bagaimana si obat berefek ke tubuh kita dengan mempengaruhi sel2.

Level Aksi Obat

  1. molekuler
  2. subseluler
  3. sel
  4. organ/jaringan
  5. organisme utuh

Emang penting ya?

    1. Tau mekanisme kerja obat golongan sulfonilurea

    kita tau kan kalo obat golongan sulfonilurea contoh: glukodion, glibenklamid, glipizida dll

    aksinya kalau kita tinjau secara

    organisme utuh : dia menurunkan tekanan darah

    organ / jaringan: sulfonilurea bekerja pada pankreas

    sel                           : sulfonilurea targetnya sel beta pankreas

    Info mekanisme obat sulfonilurea

    pelepasan insulin di sel beta pankreas

    Liat gambarnya dari kiri yap

    1. Pada saat kita maem, kadar glukosa darah naik. Karena ada glukosa dari makanan masuk ke tubuh kita
    2. Saat itu ada sensor yg jadi aktif karena kenaikan kadar glukosa darah tsb. nama sensornya GLUT2 (Glucose transporter)
    3. Kemudian si glukosa masuk ke dalam sel
    4. Proses glikolisis
    5. Menghasilkan ATP
    6. ATP yang dihasilkan akan mengeblok kanal K+ (ATP-dependent potassium channel)
    7. akibatnya ion K g bisa keluar dari sel (secara normal ion K+ emang banyak di dalam sel)
    8. ion K kan bermuatan positif. jika mereka g bisa keluar, tetep terkurung di dalam sel akan menyebabkan potensial aksi sel meningkat.
    9. terjadi depolarisasi membran (potensial aksi meningkat)
    10. Jika potensial aksi meningkat maka ada voltase di dalam sel
    11. Voltase tersebut akan memicu terbukanya kanal Ca2+. Kenapa? Karena kanal Ca2+ merupakan Voltage gated calcium channel yang akan terbuka jika ada voltase
    12. Ca2+ masuk ke dalam sel
    13. terjadi kenaikan kadar Calcium
    14. Calcium akan menggerakkan granul2 berisi insulin ke membran sel (eksositosis)
    15. Maka akan terjadi pelepasan insulin

    lah terus obatnya dimana kerjanya? sesuai gambar di atas sulfonilurea akan mengeblok kanal ion K. sehingga potensial aksi di dalam sel meningkat karena K+ g bisa keluar lalu insulin digerakkan keluar (eksositosis) oleh kalsium

    2. Yang punya penyakit maag? (termasuk saya hhe) penting nih

    Tau penyakit yg namanya peptic ulcer? gampangnya sih ada borok entah di lambung, duodenum atau di keduanya

    Gak mau kan perut seperti itu?

    Kalo saat sakit maag kita dikasih obat yg berbeda2. yg paling kenal sih golongan antasida hhe

    tp kalo bicara farmol ada beberapa jenis obat yg memanfaatkan pengetahuan tentang farmol loh ^^

    Di sel perietal mukosa lambung pada bagian fundus ada mediator sekresi asam lambung:

    1. Histamin, disekresi oleh ECL (Entero Chromafin Like Cells) yg distimulasi oleh hormon gastrin
    2. Asetilkolin
    3. Gastrin, hormon penstimulasi HCl

    jadi kita bisa nyerang tuh mediator2 sekresi asam lambung pake:

    1. Histamin, kita serang (blok) pake antihistamin khusus antihistaminH2. misalnya Cimetidine, Ranitidine, Famotidine
    2. Asetilkolin, pake antagonis asetilkolin muskarinik misalnya atropin

    Ada target lagi di lambung. Ada bagian yang namanya pompa proton!

    fungsi pompa proton ini sebagai tempat keluar H+ penyusun HCl. Nah pompa proton ini terbuka jika reseptor histamin teraktivasi, atau gastrin

    Untuk itu kita ngebloknya pake inhibitor pompa proton, contohnya: omeprazole, lansoprazole

    Target Aksi Obat

    Emang apa target dari obat itu sendiri di sel? Target aksi obat secara umum ada 4 macem:

    1. Kanal Ion

    letak : di transmembran

    kanal ion ada 2 subunit: alfa dan beta

    yang berperan alfa karena membentuk pori-pori dengan 4 domain

    Penjelasan

    Dalam keadaan normal biasanya kanal itu tertutup, tapi saat ada ligan yg berikatan dengannya maka kanal itu akan terbuka dan ion bisa masuk ke sel

    Contoh

    barbiturat


    • obat golongan barbiturat (tp di gambar nemunya gol benzodiazepin. nanti akan dijelaskan bedanya 2 golongan obat itu) akan berikatan dengan reseptor GABAA.
    • kanal ion kalsium dihambat dan kanal ion klorida dipacu untuk membuka
    • akibatnya ion klorida akan masuk ke dalam sel. ion klorida yg bermuatan negatif akan menyebabkan terjadinya hiperpolarisasi
    • kemudian inaktivasi sel saraf
    • efek sedatif

      2. Transporter/carrier

      letak: di transmembran

      contohnya: obat2 diuretik

      cara kerja obat2 diuretik yaitu dengan mencegah reabsorpsi ion (nanti dijelaskan di bagian khusus transporter)

      Do you know?

      obat golongan diuretik jg diberikan sebagai antihipertensi. karena:

      1. obat diuretik diberikan pada pasien hipertensi
      2. maka memicu untuk buang air kencing terus, sehingga air banyak keluar
      3. akibatnya volume darah turun
      4. cardiac output turun
      5. tekanan darah turun

      3. Enzim

      letak: di dalam sel

      contoh: asetaminofen / parasetamol mengeblok enzim COX 3 (lebih lengkap liat disini)

      contoh lain: kaptopril

      Kaptopril menghambat angiotensin converting enzyme (yang mengubah angiotensin I jadi angiotensin II)

      mekanisme pembentukan angiotensin sendiri:

      Angiotensin II perlu dihambat karena ia merupakan vasokonstriktor poten. Apabila kaptopril diberikan dan menghambat angiotensin converting enzyme maka angiotensin II tidak terbentuk. lah angiotensin I numpuk dong? untuk sementara penelitian menunjukkan angiotensin I tidak ada efek.

      angiotensin II dihambat -> vasodilatasi pembuluh darah turun -> tekanan darah turunūüôā

      efek samping: namun sayangnya juga akan menyebabkan penumpukan bradikinin sehingga menyebabkan batuk kering

      4. Reseptor

      Nah kalo yg ini pasti sering denger, karena + 60% target aksi obat adalah reseptor

      Secara umum reseptor dibagi menjadi 4:

      1. GPCR (G-protein-coupled-receptor) : contoh reseptor adrenergik, Ach muskarinik, histamin
      2. Reseptor kanal ion                                    : contoh GABA reseptor, Ach nikotinikRe
      3. Reseptor tyrosin kinase                         : contoh reseptor insulin, sitokin
      4. Reseptor intraseluler                              : contoh reseptor steroid

      mekanisme masing2 reseptor bisa disimak di materi biomol dulu disini

      Demikian pendahuluannya.

      Masing2 target obat akan dibahas secara lebih mendetail di lain kesempatan ^^b

        About denikrisna

        An ordinary boy. a future pharmacist

        Posted on Maret 29, 2011, in Farmakologi Molekuler. Bookmark the permalink. 11 Komentar.

        1. dennn…makasih dah nambah info ttg farmol…suka ma tulisan farmol mu ini

        2. keep bogging, nice post…
          visit me at http://aangbikinblog.wordpress.com/

        3. Dzikrina Ilmanita

          Terimakasih2…. InsyaAllah bermanfaat.. ^^d Semangat menulis!

        4. deni..makasih ya postingannya..nambah2 mudeng farkin..ūüėÄ

        5. Makasiih ya blog nyaūüėÄ jadii terbantu deh.. Penjelasan disini lebih ngerti ketimbang slide dr dosen heheheūüôā

        6. Alhamdulillah dgn adny posting ini tgas sya jd mudah….

        7. mantap

        8. Like this… Upload terus ya gan…

        9. mekanisme sekresi insulunnya dong…………………………….!

        1. Ping-balik: Kanal Ion « Denikrisna's Blog

        Tinggalkan Balasan

        Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

        Logo WordPress.com

        You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

        Gambar Twitter

        You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

        Foto Facebook

        You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

        Foto Google+

        You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

        Connecting to %s

        %d blogger menyukai ini: